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PSA是一種含有237個氨基酸的單鏈多肽，屬于具有組織特異性的有糜蛋白酶樣作用的絲氨酸蛋白酶族，可以分解精液中的主要膠狀蛋白，有稀釋精液的作用。PSA在正常和癌樣上皮細(xì)胞中都可合成。最初分泌到前列腺腺管的是一種無活性的酶原(proPSA)，酶原在氨基端裂解掉7個氨基酸后形成有活性的前列腺特異性抗原。進(jìn)入血循環(huán)的大部分前列腺特異性抗原迅速與蛋白水解酶抑制物結(jié)合，主要與α-1抗糜蛋白酶(ACT)和α-2巨球蛋白結(jié)合(MG)，也有一部分被蛋白水解酶滅活后以游離狀態(tài)存在。

PSA具有組織特異性，只存在于人前列腺腺泡及導(dǎo)管上皮細(xì)胞胞漿中，不表達(dá)于其它細(xì)胞。前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可導(dǎo)致總PSA（tPSA）水平[游離PSA（fPSA）加復(fù)合PSA]升高。

在前列腺癌患者中，絕大部分PSA為結(jié)合狀態(tài)，其fPSA/tPSA的比值低于正常人或良性前列腺增生患者。因此，對tPSA異常升高的男性，檢測fPSA，通過計算fPSA與tPSA比值可以提高篩查和診斷前列腺癌的特異性。

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